Liek sa používa na liečbu diabetes mellitus (cukrovky). Liek účinkuje rýchlejšie ako normálny ľudský inzulín, keďže molekula inzulínu bola mierne zmenená oproti ľudskému inzulínu. Inzulín lispro je veľmi podobný ľudskému inzulínu, ktorý je prírodným hormónom a tvorí sa v pankrease. Liek je náhradou vlastného inzulínu a používa sa na dlhodobú kontrolu hladiny cukru v krvi. V porovnaní s rozpustným inzulínom účinok tohto lieku je rýchlejší a trvá kratšiu dobu (2 až 5 hodín).